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Fármaco experimental reduce deseo de nicotina en ratas y babuinos

Un medicamento experimental que bloquea determinados receptores cerebrales puede reducir los deseos de nicotina en ratas y  babuinos adictos a la sustancia, un hallazgo que los investigadores dicen que podría llevar al desarrollo de nuevas medicinas para ayudar a las personas a dejar de fumar

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El fármaco en estudio, llamado GSK598809, pertenece a una clase de compuestos que bloquean un tipo específico de receptor de la dopamina en zonas clave del cerebro relacionadas con la adicción al tabaco.

El medicamento ahora está listo para ser probado en ensayos clínicos de etapa inicial en humanos, dijo Manolo Mugnaini, investigador del Centro Aptuit para el Descubrimiento y Desarrollo de Fármacos en Verona, Italia, antiguamente propiedad de GlaxoSmithKline.

La medicina fue desarrollada originalmente por GSK, pero el aboratorio británico decidió en el 2010 finalizar la inversión en algunas áreas de investigación neurocientífica, y detuvo el trabajo sobre GSK598809 como parte de esa decisión. El compuesto ahora forma parte de un proyecto de investigación que usa controles cerebrales por imágenes para
explorar los mecanismo del cerebro detrás de la impulsividad, el estrés y la adicción.

Estudios previos han demostrado que la nicotina en el humo del tabaco aumenta la emisión del químico cerebral dopamina en el estriado ventral, el cerebro medio o mesencéfalo y el globo pálido, todas partes del cerebro que se cree que juegan un papel central en la adicción de los fumadores.

La Organización Mundial de la Salud estima que hay 1.000 millones de fumadores a nivel global y que el tabaco provoca la muerte de hasta la mitad de sus consumidores.
     
MENOS ANSIEDAD

Mugnaini señaló que las pruebas con animales y estudios muy preliminares con humanos sugerían que GSK598809 bloquea los receptores de la dopamina en el cerebro conocidos como receptores D3, y ayuda a reducir la ansiedad.

"Esta es la primera vez que hemos tenido señales de eficacia en humanos con esta clase de medicamentos", dijo Mugnaini."Tenemos imágenes del fármaco yendo al blanco esperado, el subtipo D3 de receptores de la dopamina, en zonas cerebrales que juegan un rol clave en la adicción a la nicotina", agregó.

El autor destacó que siguiendo el modelo basado en la toma de imágenes cerebrales se puede controlar el desempeño del medicamento en los humanos de una manera eficaz. Los hallazgos del estudio fueron publicados el miércoles en la revista Neuropsychopharmacology.
   
La Asociación Pulmonar Estadounidense (ALA) estima que el fumador promedio tiene que intentar seriamente entre cinco y seis veces hasta poder dejar definitivamente el hábito.